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- L'Artemesia annua (Assenzio dolce) contiene solo 0,3-0,5% di Artemisinina.
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Artemisinin o Qinghaosu, il costituente attivo dell'erba Artemisia annua (dolce assenzio). L'Artemisia annua di buona qualità contiene 0,3-0,5% di artemisinina, quindi l'artemisinina pura fornisce centinaia di volte più del principio attivo dell'artemisinina rispetto all'erba intera stessa.
Ciò ha portato il professor Henry Lai e la sua collega Narendra Singh dell'Università di Washington a pensare di testare la sostanza, anche quando il trattamento del cancro. Anche le cellule tumorali hanno un contenuto di ferro molto più alto rispetto alle cellule sane. Questo fatto è stato supportato dai ricercatori nelle cellule tumorali in anticipo, inoltre iniettano ferro. Il successivo trattamento del cancro con artemisinina in vitro ha mostrato effetti significativi: dopo otto ore tre quarti delle cellule tumorali sono state distrutte, 16 ore dopo, quasi tutte le cellule tumorali erano morte, la maggior parte dei morti, ma non da cellule sane. È importante sottolineare che in questi esperimenti è stato anche utilizzato in un esperimento che le cellule del cancro al seno che non avevano precedentemente risposto al trattamento con radiazioni, ma sensibili da artemisinina ha reagito. Ciò significa che un trattamento del cancro con l'artemisinina potrebbe avere successo anche nei tumori per i quali non sono state colpite terapie convenzionali.
Per i tumori più aggressivi come la leucemia pancreatica e acuta, i risultati del test sono molto promettenti. Questi tumori sono caratterizzati da una divisione cellulare estremamente rapida e quindi da una concentrazione di ferro ancora più elevata. Studi recenti hanno dimostrato che l'artemisinina ha effetto anche sulla neoangiogenesi. Ciò significa che la sostanza potrebbe potenzialmente impedire al tumore di creare nuovi modi nel corpo e formare metastasi. Come parte di una terapia tumorale complementare per i malati di cancro ora vengono curati per una settimana con risorse di ferro. Dopo 3 a 6 milligrammi per chilogrammo di peso corporeo saranno dati all'artemisinina. Dopo sei settimane il reinnesco avviene con ferro, poi di nuovo con una somministrazione di Artemisisina della durata di sei settimane. L'Artemisinina uccide selettivamente le cellule cancerose mentre le cellule normali sono illesi
I ricercatori dell'Università di Washington hanno mescolato il passato con il presente nella lotta contro il cancro, la sintesi di un promettente nuovo composto di un'antica medicina cinese, l'appetito rapace delle cellule cancerogene per il ferro, in modo che colpiscano. La sostanza, l'artemisinina, è derivata dalla pianta di assenzio ed è stata in Cina fin dall'antichità per curare la malaria. Precedenti lavori di Henry Lai e Narendra Singh, entrambi con il Bioingegneria UW hanno indicato che l'artemisinina da sola poteva uccidere selettivamente le cellule tumorali, mentre le cellule normali erano illesi. Il nuovo composto sembra migliorare significativamente, che la selettività mortale, secondo un nuovo studio in un recente numero della rivista Life Sciences. Oltre a Lai e Singh, i coautori includono Tomikazu Sasaki e Archna Messay, entrambi chimici UW.
Di per sé, l'artemisinina è circa 100 volte più selettiva nell'uccidere le cellule cancerose, a differenza delle cellule normali ", ha affermato Lai." In questo studio, il nuovo composto di artemisinina era 34.000 volte più potente nell'uccidere le cellule tumorali, a differenza dei loro cugini normali. Pertanto, il tagging sembra aver notevolmente aumentato l'efficacia dell'artemisina nelle proprietà di uccisione del cancro. La sostanza era in fase di sviluppo su licenza di Chongqing Holley Holdings e Holley Pharmaceuticals, sua controllata americana, per un possibile utilizzo nell'uomo. Anche se il complesso è promettente, dicono i funzionari, il possibile uso per gli umani è ancora lontano anni. Nello studio, i ricercatori hanno esposto le cellule di leucemia umana e i globuli bianchi alla sostanza. Mentre le cellule della leucemia morivano rapidamente, i globuli bianchi rimanevano essenzialmente illesi. Il trucco per il composto di efficacia, secondo Lai sembra, nell'uso della funzione, come le cellule tumorali.
Perché si moltiplicano così rapidamente che la maggior parte delle cellule tumorali ha bisogno di più ferro rispetto alle cellule normali, la replicazione del DNA. Per facilitare questo, le cellule tumorali hanno in ingresso sulla loro superficie, noti anche come recettori della transferrina, in cui più di altre cellule. Questi recettori consentono un rapido trasporto nella cellula della transferrina, una proteina ferro presente nel sangue. Nella preparazione del composto, i ricercatori hanno legato l'artemisinina alla transferrina a livello molecolare. La combinazione dei due componenti è un pazzo per la cellula cancerosa. "Lo chiamiamo cavallo di Troia perché la cellula cancerosa riconosce la transferrina come una proteina naturale e innocua", ha affermato Lai. "Quindi la cellula è la connessione, non sapendo che una bomba - artemisinin nascosto - all'interno. Una volta all'interno della cellula, l'artemisinina reagisce con il ferro, generando sostanze chimiche altamente reattive chiamate" radicali liberi ". molecole nella membrana cellulare, rompendola e uccidendo la cellula.
Secondo Lai, quel processo è ciò che inizialmente ha suscitato il suo interesse per l'artemisin in oltre 10 anni. L'estratto di assenzio è stato perso secoli fa in Cina, ma il trattamento è stato nel tempo. Negli anni ྂ era di nuovo parte di un antico manoscritto che le misure mediche, inclusa una ricetta, un estratto di assenzio. La comunità medica scoprì presto che l'estratto, l'artemisinina, buono contro la malaria, ed è attualmente disponibile per questo scopo in tutta l'Asia e l'Africa. Artemisinina contro la malaria perché il parassita della malaria raccoglie elevate concentrazioni di ferro, poiché metabolizzano l'emoglobina nel sangue. Quando la scienza cominciò a capire come funzionava l'artemisinina, Lai disse che iniziò a chiedersi se il processo avesse implicazioni per il trattamento del cancro. "Penso che forse possiamo usare questa conoscenza per indirizzare selettivamente le cellule tumorali", ha detto. Finora, l'outlook sembra essere buono.
L'Artemisinina è una sostanza vegetale secondaria, chimicamente sesquiterpene che si presenta nelle foglie e nei fiori dell'assenzio dolce (Artemisia annua). Le caratteristiche di Artemisininstruktur sono un Trioxanringsystem e Peroxidbrücke. Viene usato in Vietnam, Cina e Africa per trattare le infezioni da ceppi multiresistenti di Plasmodium falciparum, l'agente eziologico della malaria tropica. Nel giugno 2009, tuttavia, erano noti dalla Cambogia, i primi casi di resistenza. L'estrazione viene effettuata attraverso l'estrazione di foglie e fiori essiccati con esano, che è l'ingrediente attivo, che è prevalentemente localizzato negli öldrüsenschuppen eterei, facilmente solubile. Su un'area di un ettaro può essere raccolto fino a due tonnellate di materiale in fogli per fornire da due a tre chilogrammi dell'estratto. L'Artemisiningehalt nella pianta è tra 0,1 e 0,4% di peso secco. Sono stati progettati con un contenuto di sostanza attiva fino allƇ,4%. Dall'estratto grezzo concentrato, un olio giallo viscoso, l'artemisinina è ottenuta per ricristallizzazione, ma questo metodo è relativamente costoso e, di conseguenza, il prezzo dell'artemisinina è molto alto.
Sperimentalmente, più recentemente, è stata esplorata la biosintesi dei batteri E. coli geneticamente modificati e del Saccharomyces cerevisiae. I primi successi sulla strada dei sostituti artificiali esistono già. Jay Keasling è supportato dalla Bill e Melinda Gates Foundation, con 43 milioni di dollari USA.
