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Artemisinina o Qinghaosu, el componente activo de la hierba Artemisia annua (ajenjo dulce). La buena calidad de Artemisia annua contiene 0.3-0.5% de artemisinina, por lo que la artemisinina pura proporciona cientos de veces más de artemisinina que la hierba entera.
Esto llevó al profesor Henry Lai y su colega Narendra Singh de la Universidad de Washington sobre la idea de probar la sustancia, incluso cuando el tratamiento del cáncer. Incluso las células cancerosas tienen un contenido de hierro mucho más alto que las células sanas. Este hecho fue respaldado por los investigadores en las células cancerosas de antemano, también inyectan hierro. El tratamiento posterior del cáncer con artemisinina in vitro mostró efectos significativos: después de ocho horas, se destruyeron tres cuartas partes de las células cancerosas, 16 horas después, casi todas las células cancerosas habían muerto, la mayoría de los muertos, pero no de las células sanas. Es importante destacar que en estos experimentos también se utilizó en un experimento que las células de cáncer de mama que no habían respondido previamente al tratamiento de radiación, pero sensibles a la artemisinina reaccionaron. Esto significa que un tratamiento contra el cáncer con artemisinina podría tener éxito incluso en cánceres para los cuales no se han aplicado terapias convencionales.
Para cánceres más agresivos como la leucemia pancreática y aguda, los resultados de la prueba son muy prometedores. Estos cánceres se caracterizan por una división celular extremadamente rápida y, por lo tanto, por concentraciones de hierro aún mayores. Estudios recientes han demostrado que la artemisinina también tiene efecto sobre la neoangiogénesis. Esto significa que la sustancia podría evitar que el tumor cree nuevas formas en el cuerpo y pueda formar metástasis. Como parte de una terapia tumoral complementaria para pacientes con cáncer ahora se tratan durante una semana con recursos de hierro. Después de 3 a 6 miligramos por kilogramo de peso corporal se le dará a la artemisinina. Después de seis semanas, la regeneración se lleva a cabo con hierro, luego nuevamente una administración de artemisisina durante seis semanas. La artemisinina elimina selectivamente las células cancerosas, mientras que las células normales salen ilesas
Investigadores de la Universidad de Washington han mezclado el pasado con el presente en la lucha contra el cáncer, la síntesis de un nuevo y prometedor compuesto de una antigua medicina china, el apetito voraz de las células cancerígenas por el hierro, para que se centren en él. La sustancia, la artemisinina, se deriva de la planta de ajenjo y ha estado en China desde la antigüedad para tratar la malaria. Trabajos anteriores de Henry Lai y Narendra Singh, ambos de UW Bioingeniería indicaron que la artemisinina sola podría matar selectivamente a las células cancerosas, mientras que las células normales resultarían ilesas. El nuevo compuesto parece mejorar significativamente, que la selectividad mortal, de acuerdo con un nuevo estudio en una edición reciente de la revista Life Sciences. Además de Lai y Singh, los coautores incluyen a Tomikazu Sasaki y Archna Messay, ambos químicos de la Universidad de Washington.
Por sí misma, la artemisinina es 100 veces más selectiva en matar células cancerosas, a diferencia de las células normales ", dijo Lai." En este estudio, el nuevo compuesto de artemisinina fue 34,000 veces más potente en matar células cancerígenas, a diferencia de sus primos normales. Por lo tanto, el marcado parece haber aumentado en gran medida la efectividad de la artemisinina para las propiedades que matan el cáncer. La sustancia se estaba desarrollando bajo licencia para Chongqing Holley Holdings y Holley Pharmaceuticals, su filial estadounidense, para su posible uso en humanos. Aunque el compuesto es prometedor, dicen los funcionarios, el posible uso para los humanos todavía está a años de distancia. En el estudio, los investigadores expusieron células de leucemia humana y glóbulos blancos a la sustancia. Mientras que las células de leucemia murieron rápidamente, los glóbulos blancos permanecieron esencialmente ilesos. El truco para el compuesto de eficacia, según Lai parece, en el uso de la función, como las células cancerosas.
Debido a que se multiplican tan rápidamente que la mayoría de las células cancerosas necesitan más hierro que las células normales, la replicación del ADN. Para facilitar eso, las células cancerosas tienen entradas en su superficie, también conocidas como receptores de transferrina, en las cuales más que otras células. Estos receptores permiten el transporte rápido a la célula de transferrina, una proteína de hierro que se encuentra en la sangre. Al preparar el compuesto, los investigadores vincularon la artemisinina con la transferrina a nivel molecular. La combinación de los dos componentes es un tonto de la célula cancerosa. "Lo llamamos un caballo de Troya porque la célula cancerosa reconoce la transferrina como una proteína natural e inofensiva", dijo Lai. "Así que la célula es la conexión, sin saber que una bomba - artemisinina escondida - en el interior. Una vez dentro de la célula, la artemisinina reacciona con el hierro, generando químicos altamente reactivos llamados" radicales libres ". El ataque de radicales libres y otros moléculas en la membrana celular, rompiéndola y matando a la célula.
Según Lai, ese proceso es lo que inicialmente despertó su interés en la artemisinina durante 10 años. El extracto de ajenjo se perdió hace siglos en China, pero el tratamiento fue con el tiempo. En la década de 1970, una vez más, como parte de un manuscrito antiguo, se tomaron medidas médicas, incluida una receta, un extracto de ajenjo. La comunidad médica pronto descubrió que el extracto, artemisinina, es bueno contra la malaria, y actualmente está disponible para este fin en toda Asia y África. Artemisinina contra la malaria porque el parásito de la malaria recoge altas concentraciones de hierro, ya que metabolizan la hemoglobina en la sangre. A medida que la ciencia comenzó a entender cómo funcionaba la artemisinina, Lai dijo que comenzó a preguntarse si el proceso tenía implicaciones para el tratamiento del cáncer. "Creo que tal vez podamos usar este conocimiento para atacar selectivamente las células cancerosas", dijo. Hasta ahora, la perspectiva parece ser buena.
La artemisinina es una sustancia vegetal secundaria, sesquiterpeno químico que se produce en las hojas y flores del ajenjo dulce (Artemisia annua). Las características de Artemisininstruktur son un Trioxanringsystem y Peroxidbrücke. Se usa en Vietnam, China y África para tratar infecciones con cepas multiresistentes de Plasmodium falciparum, el agente causante de la malaria tropical. En junio de 2009, sin embargo, se conocían desde Camboya, los primeros casos de resistencia.
La extracción se lleva a cabo mediante la extracción de hojas secas y flores con hexano, que es el ingrediente activo, que se localiza predominantemente en el öldrüsenschuppen etéreo, fácilmente soluble. En un área de una hectárea se pueden cosechar hasta dos toneladas de material en láminas para obtener de dos a tres kilogramos del extracto. El Artemisiningehalt en la planta está entre 0.1 y 0.4% en peso seco. Diseñados con un contenido de sustancia activa de hasta el 1,4% son conocidos. A partir del extracto crudo concentrado, un aceite viscoso amarillo, la artemisinina se obtiene por recristalización, pero este método es relativamente caro y, en consecuencia, el precio de la artemisinina es muy alto.
Experimentalmente, más recientemente, se exploró la biosíntesis en bacterias de E. coli genéticamente modificadas y Saccharomyces cerevisiae. Los primeros éxitos en el camino a los sustitutos artificiales ya existen. Jay Keasling es apoyado por la Fundación Bill y Melinda Gates, con 43 millones de dólares estadounidenses.