L'artémisinine pourrait tuer sélectivement les cellules cancéreuses des cellules normales tandis sains et saufs
Université de Washington
Des chercheurs de l'Université de Washington ont mélangé le passé et le présent dans la lutte contre le cancer, la synthèse d'un composé prometteur d'un ancien remède chinois, l'appétit des cellules cancéreuses rapaces de fer, de sorte qu'ils cible.
La substance, l'artémisinine, est fait de l'armoise et a été en Chine depuis les temps anciens pour traiter le paludisme. Des travaux antérieurs par Henry Lai et Narendra Singh, les deux UW Bioingénierie a indiqué que l'artémisinine seule pouvait tuer sélectivement les cellules cancéreuses des cellules normales tandis sains et saufs.
Le nouveau composé apparaît à améliorer de façon significative, que la sélectivité mortelle, selon une nouvelle étude publiée dans un récent numéro de la revue Sciences de la Vie. En plus de Lai et Singh, co-auteurs incluent Tomikazu Sasaki et Archna Messay, deux chimistes UW.
"En soi, l'artémisinine est environ 100 fois plus sélectif pour tuer les cellules cancéreuses, à la différence des cellules normales", a dit Lai. «Dans cette étude, le composé d'artémisinine nouvelle 34.000 fois plus fort pour tuer les cellules cancéreuses, contrairement à leurs cousins normal. Ainsi, le marquage semble avoir grandement l'efficacité de l'artémisinine à des propriétés anticancéreux ont augmenté."
La substance a été développée à Chongqing Holley Holdings licence et Holley Pharmaceuticals, sa filiale américaine, pour une utilisation chez les humains. Bien que le composé est prometteur, disent les fonctionnaires, l'utilisation possible pour les humains est encore loin.
Dans l'étude, les chercheurs ont exposé des cellules leucémiques humaines et des globules blancs à la substance. Bien que les cellules de leucémie meurent rapidement, les globules blancs sont restées pratiquement indemne.
L'astuce pour le composé de l'efficacité, selon Lai semble dans l'utilisation de la fonction, comme les cellules cancéreuses.
Parce qu'ils se multiplient si rapidement que la plupart des cellules du cancer ont besoin de plus de fer que les cellules normales réplication de l'ADN. Pour faciliter cela, les cellules cancéreuses ont des entrées sur leur surface, connu sous le nom récepteurs de la transferrine, dont plus de d'autres cellules. Ces récepteurs permettent un transport rapide dans la cellule de la transferrine, d'un fer-protéine qui se trouve dans le sang.
La préparation du composé, l'artémisinine chercheurs lié à la transferrine au niveau moléculaire. La combinaison des deux composants est de tromper les cellules cancéreuses.
«Nous appelons cela un cheval de Troie, car les cellules cancéreuses de la transferrine reconnaît comme une protéine naturelle et sans danger", a dit Lai. «Alors, la cellule, la liaison, ne sachant pas que l'intérieur de dissimuler une bombe - l'artémisinine -."
Une fois à l'intérieur de la cellule, l'artémisinine, réagit avec le fer, la ponte des produits chimiques hautement réactives appelées "radicaux libres". L'attaque des radicaux libres et autres molécules dans la membrane cellulaire, il se défait et mort de la cellule.
Selon Lai, ce processus est d'abord ce qui a piqué son intérêt pour l'artémisinine plus de 10 ans. L'absinthe extrait a été perdu il ya des siècles en Chine, mais le traitement a été au fil du temps. Dans les années 1970 il était de nouveau dans le cadre d'un manuscrit ancien, les mesures médicales, y compris une recette, une absinthe extrait. La communauté médicale vite découvert que l'extrait, l'artémisinine, et contre le paludisme, et il est actuellement disponible à cet effet dans toute l'Asie et l'Afrique.
L'artémisinine contre le paludisme parce que le parasite du paludisme recueille les concentrations de fer, comme métabolisme de l'hémoglobine dans le sang. Comme la science a commencé à comprendre comment l'artémisinine a travaillé, Lai dit qu'il commençait à se demander si le processus a des implications pour le traitement du cancer.
"Je pense que peut-être nous pouvons utiliser ces connaissances pour cibler sélectivement les cellules cancéreuses», at-il dit. «Jusqu'à présent, les perspectives paraissent bonnes.
L'artémisinine est une substance végétale secondaire, chimiquement un sesquiterpène qui se produit dans les feuilles et les fleurs annuelles de l'armoise (Artemisia annua). Caractéristiques de la structure à base d'artémisinine sont Trioxanringsystem et le pont peroxyde. Il est au Vietnam, la Chine et l'Afrique pour le traitement des infections par des souches multirésistantes de Plasmodium falciparum, l'agent causal de la malaria utilisés. En Juin 2009, cependant, étaient connus du Cambodge, de la première résistance.
production d'artémisinine
L'extraction est réalisée grâce à l'extraction de feuilles et de fleurs séchées avec de l'hexane, dans lequel le principe actif, qui est principalement localisée dans les glandes d'huile essentielle, échelles, est soluble. Sur une superficie d'un hectare peuvent être récoltées jusqu'à deux tonnes de matériel foliaire, qui fournissent deux à trois kilogrammes de l'extrait. La teneur en artémisinine dans la plante se situe entre 0,1 et 0,4% en fonction du poids sec. Conçu avec un principe actif sont connus jusqu'à 1,4%. Évaporé de l'extrait brut, un jaune, huile visqueuse, l'artémisinine est obtenu par recristallisation, cependant, ce processus est relativement coûteux et est donc le prix de l'artémisinine est très élevé.
Expérimentalement, plus récemment, la biosynthèse de la bactérie E. coli bactéries génétiquement modifiées et Saccharomyces cerevisiae explorées. Premiers succès sont sur le chemin de substituts artificiels existent déjà. [3] Jay Keasling elle est soutenue par la Fondation Bill et Melinda Gates Foundation à 43.000.000 $, les travaux de
l'efficacité de l'artémisinine
L'artémisinine est un pont peroxyde, qui est instable en présence de fortes concentrations d'ions de fer pour former des radicaux libres. Ces fortes concentrations se trouvent dans les globules rouges, mais aussi dans les plasmodes, accumuler de fer. Lorsque l'artémisinine en Plasmodium globules rouges infectés sont formés de radicaux libres, et le parasite peut être tué par lui. Entre-temps, cependant, de résumer la preuve que les dérivés de l'artémisinine agissent spécifiquement, par exemple en pfATP6 qui inhibent une Ca-ATPase. Un effet molécule spécifique serait mieux expliqué comme un effet purement chimique et physique de l'apparition occasionnelle de la résistance. En raison de la grande polyvalence du parasite du paludisme semblent former aussi contre la résistance d'artémisinine.
L'armoise contre le paludisme
Toutefois, comme dans les années 70, il a été découvert lors de fouilles archéologiques du siècle dernier, une armoise recette contre le paludisme, a commencé à nouveau faire face à l'herbe. Les différents ingrédients actifs tels que l'artéméther, artésunate et d'artémisinine ont été isolés. L'artésunate est soluble dans l'eau, très efficace et a une demi-vie courte. L'artéméther est l'huile et soluble dans l'eau et ne peut donc passer la barrière hémato-encéphalique. Mais il a une plus longue demi-vie, ce qui signifie qu'il est également toxique. Artesiminin réside dans la demi-vie entre les deux et peut aussi passer la barrière hémato-encéphalique. Par conséquent, il est l'un des rares ressources qui sont utilisées depuis la guerre du Vietnam contre le paludisme aigu et reconnu par l'Organisation mondiale de la Santé de l'OMS.
Efficacité contre le paludisme
L'artémisinine réagit avec les concentrations de fer dans les agents pathogènes du paludisme. Si l'artémisinine est en contact avec du fer, une réaction chimique se produit. Il produit des atomes chargés, dont nous savons que les radicaux libres. Dans le traitement de la crise de paludisme les radicaux libres dans les membranes cellulaires du parasite du paludisme et de les briser. Donc, ils tuent les parasites.
Cancer en Allemagne
Chaque année, 436 000 personnes en Allemagne à nouveau cancer, 211 500 personnes meurent chaque année de celui-ci. Les experts estiment que le nombre de cas de cancer augmentera d'ici à 2030 de 50 pour cent. La raison: Les gens vivent plus longtemps et le cancer est une maladie qui affecte particulièrement les personnes âgées.
La plupart des cancers les plus courants chez les hommes
Avec environ 58 570 cas nouveaux de cancer de la prostate en Allemagne est désormais le cancer le plus fréquent chez les hommes raison principale en est la proportion croissante d'hommes plus âgés. L'âge moyen d'apparition est de 69 ans. Sont en deuxième place avec 37 250 nouveaux cas de cancer colorectal chez les hommes. Le cancer du poumon chez les hommes souffrant de maladies documenté 32 850 par an pour la troisième place.
La plupart des cancers de la femme
cancer le plus fréquent des femmes est le cancer du sein. Chaque année, 57 230 femmes sont diagnostiquées en Allemagne en elle. L'âge moyen de survenue est de 63 ans. 40 pour cent des femmes touchées ont moins de 60 ans. Occupe le deuxième rang chez les femmes avec 36.000 nouveaux cas de cancer du côlon. Même chez les femmes atteintes du cancer du poumon est 13 190 aujourd'hui à la troisième place. La cause du tabagisme: les femmes de plus en plus!
cancer chez l'enfant
Chaque année en Allemagne, environ 1.800 enfants et adolescents moins de 15 ans nouvellement diagnostiqués avec le cancer. Ce nombre est constant depuis de nombreuses années. Les chances de guérison sont maintenant à 80 pour cent. Tumeurs malignes chez l'enfant reste la deuxième cause de décès. Les cancers infantiles les plus courantes sont la leucémie (cancer du sang), les tumeurs du cerveau et la moelle épinière et le cancer des ganglions lymphatiques.
nombre des cancers dans le monde entier
Chaque année, plus de 11 millions de personnes dans le monde entier de nouvelles cancer. 7,9 millions en meurent. Ce cancer est la deuxième cause de décès. Les experts estiment que le cancer en 2030, 16 millions de personnes chaque année d'un cancer. La raison principale: il ya plus de personnes âgées.
Les cancers les plus communs (la séquence qui suit le taux de mortalité):
Les femmes sont plus fréquemment diagnostiquées dans le sein, poumon, estomac et le cancer du côlon. Chez les hommes, surviennent le plus souvent les poumons, estomac, foie, du côlon, de l'œsophage et le cancer de la prostate.
Les tueurs cancer le plus fréquent sont du poumon, estomac, foie, du côlon et le cancer du sein. Quelque 72 pour cent des personnes qui sont mortes en 2007 d'un cancer, a vécu dans les pays à revenu faible ou modéré.
La fumée du tabac est le principal facteur de risque qui conduit au cancer.
Ahmad, H., Singh, SV, Awasthi, YC: Inhibition de bovins objectif glutathion S-transférases par hématine, la bilirubine, et bromosulfophthalein. Res lentille oculaire toxiques 8, 431-440, 1991
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