Artemisinina selectiva podría matar a las células cancerosas mientras que las células normales sanos y salvos

Universidad de Washington

Investigadores de la Universidad de Washington han mezclado el pasado con el presente de la lucha contra el cáncer, la síntesis de un compuesto nuevo y prometedor de un remedio chino antiguo, el apetito de las células cancerosas rapaces para el hierro, para que de destino.

La sustancia, de la artemisinina, se fabrica con la planta del ajenjo y ha estado en China desde tiempos antiguos para tratar la malaria. El trabajo inicial de Henry Lai y Narendra Singh, tanto UW Bioingeniería indicó que solamente con artemisinina selectiva podría matar a las células cancerosas mientras que las células normales sanos y salvos.

El nuevo compuesto parece mejorar de manera significativa, que la selectividad mortales, según un nuevo estudio en un número reciente de la revista Ciencias de la Vida. Además de Lai y Singh, co-autores incluyen Tomikazu Sasaki y Messay Archna, tanto químicos UW.

"Por sí misma, la artemisinina es unas 100 veces más selectivo para matar las células cancerosas, a diferencia de las células normales", dijo Lai. "En este estudio, el compuesto de artemisinina nueva era 34.000 veces más fuerte para matar las células cancerosas, a diferencia de sus primos normal. Por lo tanto, el etiquetado parece haber mucho de la eficacia de la artemisinina y propiedades quimioterápicos para ser aumentado."

La sustancia fue desarrollada en Chongqing Holley licencia de Participaciones y Productos Farmacéuticos Holley, su filial en EE.UU., para su posible uso en seres humanos. Aunque el compuesto es prometedora, dicen los funcionarios, el posible uso para los seres humanos está todavía a años de distancia.

En el estudio, los investigadores expusieron las células humanas de leucemia y las células blancas de la sangre a la sustancia. Mientras que las células leucémicas murieron rápidamente, las células blancas de la sangre se mantuvo esencialmente sin daño.

El truco para el compuesto de eficacia, según parece Lai en el uso de la función, como las células cancerosas.

Debido a que se multiplican tan rápidamente que la mayoría de las células cancerosas necesitan más hierro que las células normales, la replicación del ADN. Para facilitar que las células cancerosas tienen entradas de aire en su superficie, conocidos como receptores de transferrina, en el cual más que otras células. Estos receptores permiten un transporte rápido dentro de la célula de la transferrina, una proteína que se encuentra en hierro en la sangre.

La preparación de los compuestos, los investigadores vinculados a la transferrina artemisinina a nivel molecular. La combinación de los dos componentes es para engañar a la célula cancerosa.

"Lo llamamos un caballo de Troya, porque las células cancerosas de la transferrina reconoce como una proteína natural e inofensivo", dijo Lai. "Así que la célula, el de enlace, sin saber que dentro de una bomba - artemisinina - escondido.

Una vez dentro de la célula, la artemisinina reacciona con el hierro, el desove sustancias químicas altamente reactivas llamadas "radicales libres". El ataque de los radicales libres y otras moléculas en la membrana celular, se rompe y matar a la célula.

Según Lai, ese proceso es lo que inicialmente despertó su interés en la artemisinina más de 10 años. El extracto de ajenjo se perdió hace siglos en China, pero el tratamiento fue con el tiempo. En la década de 1970 estaba de nuevo como parte de un antiguo manuscrito, las medidas médicas, incluyendo una receta, un extracto de ajenjo. La comunidad médica pronto descubrieron que el extracto, la artemisinina, así contra la malaria, y es actualmente disponible para este fin en todos los de Asia y áfrica.

Artemisinina contra la malaria debido a que el parásito de la malaria recoge las altas concentraciones de hierro, el metabolismo de la hemoglobina en la sangre. Medida que la ciencia comenzó a entender cómo trabajó la artemisinina, Lai dijo que comenzó a preguntarse si el proceso tiene consecuencias para el tratamiento del cáncer.

"Creo que tal vez podemos utilizar este conocimiento para atacar selectivamente a las células cancerosas", dijo. "Hasta ahora, el panorama parece ser bueno.

La artemisinina es una sustancia vegetal secundaria, químicamente un sesquiterpeno que se produce en las hojas y flores de plantas anuales artemisa (Artemisia annua). Características de la estructura de la artemisinina son un Trioxanringsystem y el puente de peróxido. Es en Vietnam, China y áfrica para el tratamiento de las infecciones por cepas multirresistentes de P. falciparum, el agente causante de la malaria tropica utilizado. En junio de 2009, sin embargo, eran conocidos de Camboya, la primera resistencia.

Artemisinina producción

La extracción se realiza mediante la extracción de hojas y flores secas con hexano, en el que el ingrediente activo, que es predominantemente localizados en las glándulas de aceite esencial, las escalas, es soluble. En un área de una hectárea se pueden cosechar hasta dos toneladas de material foliar, que proporcionan dos hasta tres kilogramos de los extractos. El contenido de artemisinina en la planta es entre el 0,1 y el 0,4% en función del peso seco. Diseñado con un ingrediente activo se conocen hasta el 1,4%. Evaporada a partir del extracto crudo, uno amarillo, aceite viscoso, de la artemisinina se obtiene por la recristalización, sin embargo, este proceso es relativamente caro y por lo tanto es el precio de la artemisinina es muy alta.

Experimentalmente, más recientemente, en la biosíntesis modificados genéticamente bacteria E. coli y Saccharomyces cerevisiae explorado. Los éxitos iniciales están en el camino a los sucedáneos artificiales ya existentes. [3] Jay Keasling es apoyada por la Fundación Bill y Melinda Gates, con 43.000.000 dólares, el trabajo de

Artemisinina eficacia

Artemisinina tiene un puente peróxido, que es inestable en presencia de altas concentraciones de iones de hierro para formar radicales libres. Estas altas concentraciones se encuentran en los glóbulos rojos, sino también en plasmodios, acumular hierro. Cuando la artemisina en Plasmodium infectados glóbulos rojos se forman radicales libres, y el parásito se puede matar por ella. Mientras tanto, sin embargo, un resumen de la evidencia de que actúan específicamente derivados de la artemisinina, por ejemplo, pfATP6 que inhiben una Ca-ATPasa. Un efecto molécula específica sería mejor explicado como un efecto puramente químicos y físicos de la aparición ocasional de la resistencia. Debido a la gran versatilidad del parásito de la malaria parecen formar también contra la resistencia a la artemisinina.

Artemisa contra la malaria

Sin embargo, como en los 70 años fue descubierto durante las excavaciones arqueológicas del siglo pasado, un artemisa receta contra la malaria, comenzó de nuevo para hacer frente a la hierba. Los diferentes ingredientes activos como el artemeter, artesunato y la artemisinina han sido aislados. El artesunato es soluble en agua, muy eficaz y tiene una vida media corta. Artemeter es el petróleo y soluble en agua y por lo tanto puede pasar la barrera hematoencefálica. Pero tiene una vida media más larga, lo que significa que también es tóxico. Artesiminin se encuentra en el medio de vida en el medio y también puede pasar la barrera hematoencefálica. Por lo tanto, es uno de los pocos recursos que se utilizan desde la guerra de Vietnam contra la malaria aguda y reconocidos por la Organización Mundial de la Salud OMS.

La eficacia contra la malaria

Artemisinina reacciona con las concentraciones de hierro en los agentes patógenos del paludismo. Si la artemisinina está en contacto con el hierro, ocurre una reacción química. Produce átomos cargados, lo que se conoce como radicales libres. En el tratamiento de la malaria atacan los radicales libres en las membranas celulares del parásito de la malaria y que se rompan. Así que matan a los parásitos.

El cáncer en Alemania

Cada año, 436 000 personas en Alemania con el cáncer de nuevo, 211 500 personas mueren cada año de la misma. Los expertos estiman que el número de casos de cáncer aumentarán en el año 2030 en un 50 por ciento. La razón: la gente está viviendo más tiempo y el cáncer es una enfermedad que afecta especialmente a las personas mayores.

Mayoría de los cánceres comunes en los hombres

Con cerca de 58 570 casos nuevos en el cáncer de próstata en Alemania es ahora el cáncer más común en los hombres razón principal es la creciente proporción de hombres mayores. La edad media de aparición es de 69 años. Están en el segundo lugar con 37 250 casos nuevos de cáncer colorrectal en los hombres. Cáncer de pulmón en hombres con enfermedades documentadas 32 850 al año por el tercer puesto.

Mayoría de los cánceres de la mujer

cáncer más común de las mujeres es el cáncer de mama. Cada año 57 230 mujeres son diagnosticadas en Alemania en el mismo. La edad media de aparición es 63 años. 40 por ciento de las mujeres afectadas son menores de 60 años. Ocupa el segundo lugar en las mujeres con 36.000 casos nuevos de cáncer de colon. Incluso entre las mujeres con cáncer de pulmón es 13 190 ahora en el tercer lugar. La causa del consumo de tabaco: más y más mujeres!

De cáncer infantil

Cada año en Alemania, aproximadamente 1.800 niños y adolescentes menores de 15 años con diagnóstico reciente de cáncer. Este número es constante durante muchos años. Las posibilidades de recuperación son ahora el 80 por ciento. Los tumores malignos en los niños sigue siendo la segunda causa de muerte. Los cánceres infantiles más comunes son la leucemia (cáncer de la sangre), tumores del cerebro y la médula espinal y el cáncer de los ganglios linfáticos.

números de cáncer en todo el mundo

Cada año, más de 11 millones de personas en todo el mundo nuevos de cáncer. 7,9 millones mueren a causa de ella. Este cáncer es la segunda causa principal de muerte. Los expertos creen que el cáncer en 2030, 16 millones de personas cada año de cáncer. La principal razón: hay más personas mayores.

Los cánceres más comunes (la secuencia sigue la tasa de mortalidad):

Las mujeres se diagnostican con mayor frecuencia en la mama, pulmón, estómago y colon. En los hombres, se presentan con más frecuencia los pulmones, estómago, hígado, colon, esófago y próstata.

Los asesinos de cáncer más comunes son el de pulmón, estómago, hígado, colon y cáncer de mama. Cerca del 72 por ciento de personas que murieron en 2007 de cáncer, vivía en países con ingresos bajos o moderados.

El humo del tabaco es el mayor factor de riesgo que conduce al cáncer.

Ahmad, H., Singh, SV, Awasthi, YC: La inhibición de la lente de la especie bovina glutatión S-transferasa de hematina, bilirrubina, y bromosulfophthalein. Lente Ojo Res tóxicos 8, 431-440, 1991
Lai, H., Singh, N.: "La artemisinina y" Cáncer, Cáncer de Notas, 91:41-46, 1995

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