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Die Idee in der Krebsbehandlung
Das brachte Prof. Henry Lai und seinen Kollegen Narendra Singh von der Universität Washington auf den Gedanken, die Substanz auch bei der Krebsbehandlung zu testen. Auch Krebszellen weisen einen viel höheren Eisengehalt auf als gesunde Zellen. Diese Tatsache wurde von den Forschern unterstützt, in dem sie den Krebszellen vorab zusätzlich Eisen zuführten. Die anschließende Behandlung der Krebszellen mit Artemisinin zeigte im Reagenzglas deutliche Wirkung: Nach acht Stunden waren drei Viertel der Krebszellen vernichtet, 16 Stunden später waren fast alle Krebszellen tot. Die Mehrheit der gesunden Zellen starb jedoch nicht ab. Bedeutsam bei diesen Versuchen war auch, dass bei einem Experiment Brustkrebszellen verwendet wurden, die zuvor auf eine Strahlenbehandlung nicht angesprochen hatten, wohl aber durch Artemisinin empfindlich reagierten.
Das bedeutet, dass eine Krebsbehandlung mit Artemisinin auch bei Krebsarten erfolgreich sein könnte, bei denen konventionelle Therapien bislang nicht anschlugen.
Von der Idee zu Behandlung
Bei aggressiveren Krebsarten, wie beispielsweise Bauspeicheldrüsenkrebs oder akuter Leukämie, sind die Testergebnisse sehr viel versprechend. Diese Krebsarten zeichnen sich durch eine extrem schnelle Zellteilung und damit durch noch höhere Eisenkonzentrationen aus. Neuere Untersuchungen haben gezeigt, dass Artemisinin auch Einfluss auf die Neoangiogenese nimmt. Das bedeutet, dass der Stoff möglicherweise verhindern könnte, dass der Tumor sich neue Wege im Organismus schafft und Metastasen bilden kann.
Im Rahmen einer komplementären Tumortherapie werden die Krebspatienten mittlerweile eine Woche lang mit einem Eisenmittel behandelt. Danach werden 3 - 6 Milligramm Artemisinin pro Kilo Körpergewicht gegeben. Nach sechs Wochen erfolgt ein erneutes Priming mit Eisen, danach wieder eine sechswöchige Gabe von Artemisisin.
Artemisinin kann gezielt Krebszellen töten während normale Zellen unverletzt
Quellen University of Washington
Forscher an der University of Washington haben Blended der Vergangenheit mit der Gegenwart in den Kampf gegen den Krebs, Synthese eine viel versprechende neue Verbindung von einem alten chinesischen Heilmittel, die Krebszellen "raffgierige Appetit auf Eisen, damit sie ein Ziel.
Der Stoff, Artemisinin, wird aus der Pflanze Wermut und wurde in China seit der Antike zur Behandlung von Malaria. Frühere Arbeiten von Henry Lai und Narendra Singh, beide UW bioengineers darauf hin, dass Artemisinin allein könnte selektiv Krebszellen zu töten, wobei normale Zellen unversehrt.
Die neue Verbindung scheint erheblich zu verbessern, dass die tödlichen Selektivität, die nach einer neuen Studie, die in einer aktuellen Ausgabe der Zeitschrift Life Sciences. Zusätzlich zu Lai und Singh, Co-Autoren gehören Tomikazu Sasaki und Archna Messay, beide UW Chemiker.
"Mit sich selbst, Artemisinin ist etwa 100-mal mehr selektiv in Krebszellen töten im Gegensatz zu normalen Zellen", sagte Lai. "In dieser Studie, die neue Verbindung Artemisinin wurde 34.000 mal stärker in die Tötung der Krebszellen im Gegensatz zu ihren normalen Vettern. So ist die Tag-Kennzeichnung zu haben scheint stark erhöht die Wirksamkeit von Artemisinin der Krebs-Tötung Eigenschaften."
Die Substanz wurde in Lizenz an Chongqing Holley Holdings und Holley Pharma, seine US-Tochtergesellschaft, entwickelt werden für eine mögliche Verwendung beim Menschen. Obwohl die Verbindung ist viel versprechend, die Beamten sagen, mögliche Verwendung für die Menschen ist noch Jahre entfernt ist.
In der Studie, die Forscher ausgesetzt menschlichen Leukämie-Zellen und weißen Blutkörperchen an die Substanz. Während die Leukämie-Zellen schnell gestorben ist, die weißen Blutkörperchen im Wesentlichen blieb unverletzt.
Der Trick, um die Verbindung der Wirksamkeit, nach Lai, scheint sich in die Nutzung der Funktion, wie Krebszellen.
Weil sie so schnell vermehren, die meisten Krebszellen brauchen mehr Eisen als normale Zellen, die DNA-Replikation. Zur Erleichterung, dass Krebszellen haben Buchten auf ihrer Oberfläche, auch bekannt als Transferrin-Rezeptoren, in der mehr als andere Zellen. Diese Rezeptoren ermöglichen einen schnellen Transport in die Zelle von Transferrin, ein Eisen-Protein gefunden, die im Blut.
Bei der Erstellung der Verbindung, Forscher gebunden Artemisinin zu Transferrin auf der molekularen Ebene. Die Kombination der beiden Bestandteile wird zum Narren der Krebszelle.
"Wir nennen es ein Trojanisches Pferd, weil die Krebszellen erkennt Transferrin als natürliche, harmlose Protein", sagte Lai. "So der Zelle nimmt die Verbindung, ohne zu wissen, dass eine Bombe - Artemisinin - versteckt im Inneren."
Einmal in der Zelle, die Artemisinin reagiert mit dem Eisen, Laicherbestands hoch reaktiven Chemikalien genannte "freie Radikale". Der Angriff freier Radikale und andere Moleküle der Zellmembran, bricht es auseinander und Tötung der Zelle.
Laut Lai, diesen Prozess ist das, was zunächst piqued sein Interesse an Artemisinin über 10 Jahren. Die Wermut-Extrakt wurde vor Jahrhunderten in China, aber die Behandlung wurde im Laufe der Zeit verloren. In den 1970er Jahren wurde es wieder als Teil einer alten Handschrift, die medizinische Maßnahmen, darunter ein Rezept, einen Wermut-Extrakt. Die medizinische Gemeinschaft bald entdeckt, dass der Extrakt, Artemisinin, gut gegen die Malaria, und es ist derzeit für diesen Zweck in ganz Asien und Afrika.
Artemisinin gegen Malaria, weil die Malaria-Parasiten sammelt hohen Eisen-Konzentrationen, wie sie metabolisiert Hämoglobin im Blut. Da die Wissenschaft begann zu verstehen, wie Artemisinin funktioniert, Lai sagte, er begann sich zu fragen, wenn der Prozess hatte Auswirkungen für die Krebsbehandlung.
"Ich denke, dass vielleicht können wir dieses Wissen nutzen, um selektiv Krebszellen Ziel", sagte er. "Bisher sind die Aussichten scheint gut zu sein.
Artemisinin ist ein sekundärer Pflanzenstoff, chemisch ein Sesquiterpen, der in den Blättern und Blüten des Einjährigen Beifußes (Artemisia annua) vorkommt. Charakteristika der Artemisininstruktur sind ein Trioxanringsystem und eine Peroxidbrücke. Es wird in Vietnam, China und Afrika zur Behandlung von Infektionen mit multiresistenten Stämmen von Plasmodium falciparum, dem Erreger der Malaria tropica, eingesetzt. Im Juni 2009 wurden jedoch aus Kambodscha die ersten Resistenzen bekannt.
Gewinnung [Bearbeiten]
Die Gewinnung erfolgt durch die Extraktion getrockneter Blätter und Blüten mit Hexan, worin der Wirkstoff, der überwiegend in den ätherischen öldrüsenschuppen lokalisiert ist, gut löslich ist. Auf einer Anbaufläche von einem Hektar lassen sich bis zu zwei Tonnen Blattmaterial ernten, die zwei bis drei Kilogramm des Extraktes liefern. Der Artemisiningehalt in der Pflanze liegt zwischen 0,1 und 0,4 % bezogen auf das Trockengewicht. Züchtungen mit einem Wirkstoffgehalt bis zu 1,4 % sind bekannt. Aus dem eingedampften Rohextrakt, einem gelben, viskosen öl, wird Artemisinin durch Umkristallisation gewonnen, jedoch ist dieses Verfahren relativ teuer und folglich ist der Preis für Artemisinin sehr hoch.
Experimentell wird neuerdings auch die Biosynthese in genetisch modifizierten E. coli Bakterien und Sacharomyces cerevisiae erforscht. Erste Erfolge auf dem Weg zum künstlichen Ersatzstoff gibt es bereits.[3]Jay Keasling daran wird von der Bill-und-Melinda-Gates-Stiftung mit 43 Millionen Dollar unterstützt. Die Arbeit von
Quellen
http://de.wikipedia.org/wiki/Artemisinin
a b c d Sicherheitsdatenblatt Carl Roth
Sicherheitsdatenblatt Sigma-Aldrich
World Malaria Report 2005
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